2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. Estrogen Receptor/ERR拮抗剂

Estrogen Receptor/ERR拮抗剂

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

Estrogen Receptor/ERR拮抗剂 (67):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13636
    Fulvestrant

    氟维司群

    		Antagonist 99.95%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
  • HY-103449
    G15 Antagonist ≥99.0%
    G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，Ki 值为 20 nM。
  • HY-103456
    PHTPP Antagonist 99.70%
    PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。
  • HY-13738A
    Raloxifene hydrochloride

    盐酸雷洛昔芬

    		Antagonist 99.78%
    Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
  • HY-10426
    XCT790 Antagonist 99.54%
    XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
  • HY-12870
    AZD9496 Antagonist 99.40%
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
  • HY-109176
    Giredestrant Antagonist 99.52%
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
  • HY-133017
    Amcenestrant Antagonist 99.59%
    SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
  • HY-113960
    ERRα antagonist-1 Antagonist 99.71%
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
  • HY-103450
    G36 Antagonist 99.66%
    G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC50=112 nM)。
  • HY-112596
    H3B-6545 Antagonist ≥99.0%
    H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
  • HY-118861A
    Enclomiphene citrate

    恩氯米芬柠檬酸盐

    		Antagonist 99.96%
    Enclomiphene ((E)-Clomiphene) citrate 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂，具有抗雌激素作用。Enclomiphene citrate 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl

    		Antagonist 99.93%
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate Antagonist
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
  • HY-U00425
    PROTAC ERRα ligand 1 Antagonist 98.12%
    PROTAC ERRα ligand 1 是雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，对 ERRα 和 ERRγ 的 IC50 分别为 0.04 和 2.8 μM。
  • HY-111484
    GDC-0927 Antagonist 99.98%
    GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
  • HY-145341
    GNE-149 Antagonist 99.66%
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-126351
    PROTAC ERRα ligand 2 Antagonist 99.75%
    PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂，对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride Antagonist 99.00%
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    咪鲜胺

    		Antagonist 99.77%
    Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC50 为 1 μM。
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